Препарат отпускается по рецепту.
Форма выпуска, состав и упаковка
| Раствор для инфузий и в/м введения | 1 мл |
| нефопама гидрохлорид | 10 мг |
2 мл - ампулы (5) - поддоны (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Анальгезирующее средство центрального действия, структурно отличающееся от других анальгетиков. Экспериментальные исследования указывают на центральное действие, которое основывается в ингибировании обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина на уровне синапсов.
У животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путем возможного снижения высвобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом.
Фармакокинетика
После введения одной дозы 20 мг в/м, Cmax в сыворотке наблюдается через 30-60 мин, и составляет 25 нг/мл. T1/2 составляет в среднем 5 ч. После в/в введения дозы 20 мг, T1/2 составляет 4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 71-76%.
Биотрансформация значительна, идентифицированы три метаболита: десметилнефопам; нефопам N-оксид; N-глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных. 87% введенной дозы выводится почками, менее 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде.
Метаболиты, обнаруженные в моче составляют 6%, 3% и 36% соответственно от дозы введенной в/в.
Показания
Болевой синдром разной этиологии и интенсивности:
— болевой синдром при травмах;
— болевой синдром после хирургических операций;
— обезболивание родов;
— зубная боль;
— миалгия;
— почечная и печеночная колики;
— премедикация перед болезненными медицинскими процедурами.
Режим дозирования
Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.
В/м введение: АКУПАН®-БИОКОДЕКС следует вводить в/м глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 ч. Максимальная суточная доза - 120 мг.
В/в введение: АКУПАН®-БИОКОДЕКС следует вводить в виде в/в инфузии длительностью не менее 15 мин, пациент должен находиться в положении лежа. Рекомендуемая доза на одно введение - 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 ч. Максимальная суточная доза - 120 мг.
Методика введения: АКУПАН®-БИОКОДЕКС можно вводить в обычном растворе для инфузий (0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствора декстрозы). Оптимальное соотношение при разведении - содержимое 1-ой ампулы препарата в 50 мл раствора для инфузий. Курс лечения - не более 8-10 дней.
Побочное действие
Потливость, сонливость, тошнота, рвота, атропиноподобные реакции (сухость во рту, обморок, задержка мочи, раздражительность, возбуждение), тахикардия и повышение артериального давления, гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, судороги, галлюцинации, лекарственная зависимость.
Противопоказания к применению
— гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата;
— возраст до 12 лет;
— судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия;
— риск задержки мочи, вызванной поражением уретры и предстательной железы;
— риск развития острой глаукомы;
— беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью. Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с печеночной, почечной недостаточностью, пациентам пожилого возраста.
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с тахикардией.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказан детям до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам пожилого возраста.
Особые указания
АКУПАН®-БИОКОДЕКС не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом АКУПАН®-БИОКОДЕКС, повышает риск развития синдрома отмены. Более того, АКУПАН®-БИОКОДЕКС не повышает дезинтоксикации пациента.
Соотношение польза/риск при лечении препаратом, подлежит постоянной переоценке.
АКУПАН®-БИОКОДЕКС не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов, таких как головная боль.
Возможный риск лекарственной зависимости у пациентов с депрессией или у пациентов с какой-либо лекарственной зависимостью в анамнезе. Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации.
Лечение: симптоматическое, кардиологический и респираторный мониторинг в условиях стационара.
Лекарственное взаимодейтвие
Противопоказан прием с симпатомиметиками и м-холиноблокирующими препаратами, которые усиливают побочные эффекты препарата АКУПАН®-БИОКОДЕКС, особенно в случае одновременного введения: атропиноподобных спазмолитиков, м-холиноблокирующих противопаркинсонических препаратов, имипраминовых антидепрессантов и фенотиазиновых нейролептиков, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, дизопирамида.
Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения
Препарат хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности.